日前,经国家自然科学基金委相关专家通信评审和会议答辩,我院刘新泳教授申请的国家自然科学基金重点国际(地区)合作研究项目获得立项资助,资助金额为300万元。
刘新泳教授领衔申报成功的国际合作重点项目《含噻二嗪杂环新型碱基核苷酸类HIV逆转录酶抑制剂的设计、合成与活性研究》是在大量前期工作基础上,结合抗艾滋病药物领域的研究前沿,以课题组发现的含噻二嗪碱基的核苷酸类HIV逆转录酶抑制剂为先导化合物,根据核苷酸碱基对互补原则和生物电子等排药物设计原理,碱基部分采用含噻二嗪杂环,以增强与天然碱基的配对能力;糖基部分采用先导化合物中的优势活性基团——环状核糖和开环核糖,以提高其抗耐药性并降低药物毒副作用,同时对核糖进行磷酸酯修饰,以改善其药动学性质,由此构建含有新型噻二嗪杂环结构的核苷酸类HIV逆转录酶抑制剂。通过定向化学合成、细胞水平抗HIV(野生型和突变型)活性筛选、以及对HIV 逆转录酶的抑制活性实验,发现高效、低毒、抗耐药性的先导化合物;进而对其初步的药效学、药动学和安全性评价等成药性研究,以期发现以噻二嗪及咪唑并噻二嗪为碱基的新型核苷酸酯类HIV逆转录酶抑制剂的候选药物,为进一步开发奠定基础。该项目以山东大学为依托单位,联合世界著名的病毒研究机构-比利时鲁汶大学Rega研究所,在刘新泳教授为项目负责人的多个国际抗病毒药物领域著名教授的共同合作下开展。该项目集合了国内外优势科研力量,是继完成2003年科技部国际合作重点项目和2010年国家自然科学基金重大国际合作项目基础上的第三次国际间的密切合作,也是体现了该团队多年来致力于国际合作与交流的丰硕成果。
重点国际(地区)合作研究项目〔原重大国际(地区)合作研究项目〕资助科学技术人员围绕科学基金优先资助领域、我国迫切需要发展的研究领域、我国科学家组织或参与的国际大型科学研究项目或计划以及利用国际大型科学设施与境外合作者开展的国际(地区)合作研究。
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2014年9月12日